TIGER: Nouveaux agonistes topiques intestinaux du récepteur aux acides biliaires TGR5 pour le traitement du diabète de type 2 et de ses complications métaboliques

L'activation du récepteur TGR5 est reconnue pour stimuler la sécrétion de l'incrétine GLP-1. L'augmentation de GLP-1 est utilisé comme traitement contre le diabète de type 2 notamment grâce aux produits GLP-1 like (Victoza, Byetta...)

Avantages:

• Molécules topiques (très faible passage en systémique)
• Activité équivalente ou supérieure à la concurrence
• POC in vivo de la sécrétion de GLP-1 endogène, amélioration de la glycémie et de l’insulinémie à jeun, de l’insulinorésistance, et perte de poids en administration aiguë et chronique dans un modèle de souris diabétiques.
• Actif par voie orale
• Pas d'effets toxiques sur la vésicule biliaire notamment